Tractaments de la DM2 (6): els inhibidors de la DPP4

Els inhibidors de la DPP4 van ser aprovats a la Unió Europea el març del 2007.
Actualment existeixen les següents:

  • Sitagliptina (noms comercials: Januvia, Tesavel, Xelevia) la dosi habitual és de 100 mg/dia.
  • Vildagliptina (noms comercials: Galvus, Xiliarx) la dosi habitual és de 50 mg/dia. 
  • Saxagliptina (nom comercial: Onglyza) la dosi habitual és de 5 mg/dia
  • Linagliptina (nom comercial: Trajenta) la dosi habitual és de 5 mg/dia. Aquesta és l’única dels IDDP4 que no requereix modificació de dosi si s’administra a pacients amb Insuficiència Renal Crònica moderada o greu.
  • Al mercat existeixen presentacions que uneixen els IDDP4 a la metformina: Sitagliptina + metformina: Janumet, Efficib, Ristfor, Velmetia; Vildagliptina + metformina: Eucreas, Jalra, Xiliarx, Icandra, Zomarist; Saxagliptina + metformina komboglize.

Fan la seva feina a través d’accions extrapancreàtiques. Totes elles inhibeixen l’enzim dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4). Per entendre el seu mecanisme d’acció… Prepareu-vos que venen corbes i això és una mica difícil d’entendre…

  • Efecte Incretina: el pic de secreció d’insulina és menor quan la glucosa

    s’administra via endovenosa que quan s’administra via oral. Aquesta diferència (GAP) es deu a l’acció de la secreció de les incretines endògenes.

    • Hi ha dos incretines endògenes, les dos secretades en les cèl·lules L de l’intestí: GIP (glucose dependent insulinotropic peptide) i GLP-1 (glucose like peptide 1). Aquesta última inhibeix la secreció de glucagó per les cèl·lules pancreàtiques i per tant augmenta la secreció d’insulina. I tot això de forma glucosa dependent.
    • L’enzim DPP4 degrada de forma molt ràpida les incretines endògenes. A l’inhibir l’enzim que degrada les incretines endògenes s’aconsegueix disminuir la glucèmia.

Us ho havia avisat… si us serveix de consol, jo sempre ho he de llegir tres cops abans no m’ha semblat entendre-ho… i després de fer-ho no n’estic segur del tot.

  • Per si no n’hi hagués prou, a més:

    • Incrementen la captació de glucosa pels teixits perifèrics. Tal com fa la metformina.
    • Disminueixen les glucèmies postprandrials
    • Disminueixen la producció hepàtica de glucosa

La seva eficàcia sembla ser lleugerament inferior a la de metformina. La magnitud del descens de la glucèmia és entre 0.5 i 0.8% d’HbA1c.

A diferència d’altres fàrmacs per la DM2 sembla que no tenen efectes sobre els lípids, no produeixen augment de pes i tampoc incrementen el risc de produir hipoglucèmies.

Estan indicades en:
• Com a fàrmac únic: En pacients controlats inadequadament amb dieta i exercici per si sols i per als que l’ús de metformina no és adequat a causa de contraindicacions o intolerància.
• En doble o triple teràpia en combinació amb altres fàrmacs orals per la DM2.
• Associades a insulina.

En general els efectes secundaris que poden aparèixer són lleus i ben tolerats.
• Els més freqüents inclouen cefalea, hipoglucèmia, restrenyiment i mareig.
• Sitagliptina pot produir un quadre pseudocatarral.
• Vildagliptina pot produir infeccions urinàries.

Estan contraindicades en: Alcoholisme, Insuficiència Hepàtica greu. Hipersensibilitat al producte o algun dels seus components. Diabetis tipus 1 o amb cetoacidosi diabètica. Embaràs i lactància.
Cal ser molt curós i prendre moltes precaucions amb les hipoglucèmies que poden produir a l’administrar-se juntament amb fàrmacs sí que poden produir hipoglucèmies. I també davant d’una insuficiència renal moderada o greu on es recomana reduir la dosi en totes llevat linagliptina.

Les seves interaccions són escasses. Cal destacar:
• La ciclosporina pot augmentar la concentració de sitagliptina fins al 68%, però sense que això tingui repercussió clínica.
• La sitagliptina pot augmentar la concentració de digoxina fins a l’11%, tot i que no es recomana ajustar la dosi de digoxina.

Recordeu que qualsevol post penjat al CAPLLIBERATATICS és només informatiu, davant qualsevol dubte consulteu el vostre equip de salut, metge i/o diplomat universitari d’infermeria, que són els que millor os coneixen i poden informar.

Altres posts penjats en aquest blog i que poden ser del vostre interès són:

Anuncis
Aquesta entrada ha esta publicada en Consells de salut, Cultura mèdica, Diabetis, Medicaments, Salut comunitària. Afegeix a les adreces d'interès l'enllaç permanent.

Deixeu un comentari

Fill in your details below or click an icon to log in:

WordPress.com Logo

Esteu comentant fent servir el compte WordPress.com. Log Out /  Canvia )

Google photo

Esteu comentant fent servir el compte Google. Log Out /  Canvia )

Twitter picture

Esteu comentant fent servir el compte Twitter. Log Out /  Canvia )

Facebook photo

Esteu comentant fent servir el compte Facebook. Log Out /  Canvia )

S'està connectant a %s